Можно ли использовать цефтриаксон при гайморите
Содержание статьи
ÐнÑибиоÑики пÑи гаймоÑиÑе
Гайморит – воспаление верхнечелюстных (гайморовых) пазух организма. Ведущие признаки заболевания – нарушение дыхания и выделения из носа длительностью более двух недель. Наряду с гайморитом встречаются и другие синуситы – воспаление лобных пазух (фронтит), решетчатого лабиринта (этмоидит) и клиновидной пазухи (сфеноидит). При всех синуситах часто встречается головная боль, снижение или отсутствие обоняния, повышение температуры (от 37,2 до 39 градусов), а также возможны кашель, отечность лица и болезненность над проекцией синусов.
Содержание
Гайморит: причины появления
Что включает терапия
Какие назначают антибиотики при гайморите
Пенициллины
Цефалоспорины
Макролиды
Фторхинолоны
Какие антибиотики будут наиболее эффективными и предпочтительными при терапии гайморитов
Гайморит: причины появления
Провоцирующие факторы для воспаления гайморовых пазух:
● ОРВИ – различные вирусы запускают риниты и синуситы, а затем присоединяется бактериальная флора;
● особенности анатомического строения носа и придаточных пазух (искривление носовой перегородки, кисты, аномалии строения носовых пазух, при которых нарушается отток отделяемого из носа);
● гиперплазия лимфоидной ткани у детей (аденоиды, аденоидиты, воспаление глоточной миндалины);
● аллергия на пыльцу растений, домашнюю пыль, медикаменты, дезинфицирующие средства и другие аллергены, при которой за счет аллергического отека слизистой затрудняется выход секрета наружу;
● различные иммунодефицитные состояния (дефицит иммуноглобулинов, ВИЧ-инфекция, получение химиотерапии и стероидов при онкозаболеваниях и других патологиях);
● стоматологические проблемы в виде запущенного кариеса зубов верхней челюсти, осложнения при экстракции зубов, при которых воспаление с мягких тканей зуба и верхней челюсти распространяется на слизистую гайморовой пазухи (одонтогенный гайморит);
● переохлаждения.
Основная причина воспаления гайморовых пазух – инфекция (бактериальная, грибковая или смешанная грибковая). Чаще всего этиологическими факторами гайморитов выступают микробные ассоциации. Часто при посевах отделяемого гайморовых пазух высеваются стрептококки, пневмококки, золотистый стафилококк, энтерококки, гемофильная палочка, а также анаэробные микроорганизмы (превотелла, фузобактерии и другие), реже – атипичные бактерии (хламидии и микоплазмы). По этой причине антибиотики – незаменимые лекарственные средства в лечении гайморитов.
Что включает терапия?
Лечение гайморита проводится комплексно и включает:
1. Препараты для этиологического лечения – антибиотики и противогрибковые средства.
2. Противовоспалительные средства, из которых предпочтение отдается назальным формам глюкокортикостероидов с эффективным противовоспалительным и противоаллергическим свойством.
3. Ирригационную терапию – применение «носового душа». С этой целью применяют такие средства, как «Аквалор», «Аква Марис», «Физиомер», «Квикс».
4. Муколитики – средства, которые разжижают густой и вязкий слизистый секрет при гайморитах и облегчают кашель. Это препараты ацетилцистеина и карбоцистеина, которые назначаются местно и внутрь.
5. Иммунотропные средства – применяются в комплексе лечения на фоне иммунодефицитов.
6. Аппаратную методику лечения – так называемую «кукушку» или промывание полостей носа антисептическими растворами с помощью вакуумного отсоса.
7. Инвазивные методы лечения. Включают прокол гайморовой пазухи с промыванием синуса с использованием антибиотиков, антисептиков, муколитиков, противовоспалительных средств, а также хирургические вмешательства, которые устраняют причины рецидивирующего течения гайморитов (удаление кист, полипов, искривления носовых перегородок). Предпочтение на современном этапе отдается применению внутриносовой эндоскопической хирургии.
Какие назначают антибиотики при гайморите?
При лечении гайморитов считаются эффективными антибактериальными средствами такие группы препаратов, как:
● пенициллины;
● цефалоспорины;
● макролиды;
● фторхинолоны.
Пенициллины
Представителем этой группы выступает комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой. Амоксициллин является бактерицидным антибиотиком, который разрушает клеточную стенку стрептококков, стафилококков, гемофильной палочки и других микробов, размножающихся при гайморитах. Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз (ферментов бактерий, которые способны разрушать антибиотики). Кроме того, сочетание этих двух компонентов усиливает антимикробный иммунитет путем увеличения бактерицидной активности лейкоцитов. Данный комбинированный препарат выпускается под торговыми названиями «Амоксиклав», «Аугментин», «Флемоклав», «Панклав», «Бетаклав». Существуют таблетированные формы препарата, суспензия, растворимые таблетки формы «солютаб», инъекционная форма. Длительность антибактериальной терапии данными препаратами – от 7 до 14 дней. Разовые дозы таблеток составляют 325 мг, 675 мг и 1000 мг. Оптимальная доза при гайморите для взрослых – 675 мг 3 раза в сутки или 1000 мг 2 раза в сутки. При назначении лечения детям до 12 лет весом до 40 кг нужно учитывать массу тела и степень тяжести заболевания. При тяжелых гайморитах у детей суточная доза составляет 40 мг на 1 кг веса и делится на 3 приема, при легких и среднетяжелых формах – 20 мг на 1 кг веса ребенка. Инъекционную форму амоксиклава используют редко: в условиях стационаров при тяжелых гайморитах. «Флемоклав Солютаб» – особая форма антибиотика, которая всасывается уже в полости рта, имеет приятный фруктовый вкус. Запивание препарата водой не обязательно, но желательно. «Флемоклав Солютаб» выпускается в дозах 125 мг, 250 мг и 500 мг в пересчете на амоксициллин.
Цефалоспорины
При лечении воспаления гайморовых пазух также назначают цефалоспорины II и III поколения:
● Цефуроксим. Доступен внутримышечный, внутривенный и пероральный прием антибиотика. Препарат выпускается в форме порошка для приготовления раствора (для внутривенного или внутримышечного введения), таблеток для перорального применения и гранул для суспензии. Представлен под торговыми наименованиями «Зиннат», «Зинацеф», «Цефутил», «Мегасеф», «Аксетин», «Аксеф», «Цетил», «Зоцеф». Взрослые принимают цефуроксим внутрь по 0,25–0,5 г 2 раза в сутки, а дети – 30–40 мг/кг в 2 приема в течение 7–14 дней.
● Цефтибутен («Цедекс»). Бактерицидный эффект достигается за счет ингибирования синтеза клеточной стенки патогенных бактерий. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи замедляет абсорбцию. Основным противопоказанием к лечению данным средством служит индивидуальная чувствительность к препарату. Выпускается в форме капсул. Из преимуществ приема антибиотика при гайморите можно выделить редкое развитие побочных эффектов, из недостатков – довольно сильное негативное воздействие на кишечную микрофлору. Цефтибутен взрослые принимают внутрь по 400 мг 1 раз в сутки, а дети – 9 мг/кг на протяжении 7–14 дней.
Макролиды
Макролиды – это антибактериальные препараты природного и полусинтетического происхождения, которые содержат в своей структуре лактонное кольцо. Они обладают бактериостатическим действием (вызывают задержку размножения патогенных бактерий путем торможения синтеза белка в клетках микроорганизмов), а в больших концентрациях – бактерицидным. К макролидам чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также атипичная флора (хламидии и микоплазмы). Преимущество использования макролидов – низкая токсичность, поэтому они применяются в лечении детей и беременных. При часто рецидивирующем синусите также отдается предпочтение этой группе антибиотиков. Недостаток применения некоторых макролидов – низкая кислотоустойчивость и снижение активности антибактериального действия за счет разрушающего действия желудочного сока. Поэтому большинство макролидов рекомендуется принимать за 1 час до еды или через 2 часа после, запивать достаточным количеством воды.
Из всех макролидов максимально эффективными при синуситах считаются:
● Азитромицин (торговые наименования антибиотика – «Азимед», «Фромилид», «Азивокс», «Азитрокс», «Сумамед», «Хемомицин»). Препарат удобен в применении: принимается раз в сутки. Действие азитромицина продолжается на протяжении 5–7 дней после окончания курса, поэтому достаточно длительности приема от 3 до 5 дней. Эффект применения азитромицинов зависит от времени приема пищи и антибиотика. Азитромицин необходимо принимать за 1 час до или через 2 часа после еды, запивать водой. Оптимальная доза азитромицина при гайморите у взрослых составляет 500 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 3–5 дней. Детям до 12 лет препарат лучше принимать в суспензии из расчета 10 мг/кг один раз в сутки 3 дня.
● Кларитромицин. Выпускается в дозах по 250 и 500 мг в таблетках и в суспензии для детей в дозе 125 мг/5 мл и 250/5 мл (препарат «Клацид»). Разовая доза – 250 мг или 500 мг, кратность приема – 2 раза, длительность лечения определяется индивидуально и составляет 7–14 дней. Рекомендации по дозированию для детей основаны на массе тела: 7,5 мг/кг, разделив на 2 приема через 12 часов. Кларитромицин обладает фототоксичностью, поэтому загар и пребывание на солнце в период лечения кларитромицином противопоказаны. Лечение кларитромицином требует осторожного приема антигистаминных средств (не сочетается с астемизолом и терфенадином), а также исключения приема статинов, снижающих уровень холестерина.
С осторожностью назначают кларитромицин при болезнях печени и почек, сердечных аритмиях. Торговые наименования кларитромицина – «Клацид», «Фромилид», «Клабакс».
Фторхинолоны
При лечении воспаления гайморовых пазух фторхинолоны назначаются не всем (противопоказаны детям, беременным и кормящим). Фторхинолоны имеют широкий спектр действия против грамположительной и грамотрицательной флоры, аэробов и анаэробов, атипичных бактерий. Используются при непереносимости или неэффективности полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов. Бактерицидный эффект препаратов обусловлен нарушением синтеза ДНК микробов. Особенности применения фторхинолонов – исключение воздействия ультрафиолета, так как они могут вызывать на коже фототоксические реакции. При приеме фторхинолонов возможны такие побочные эффекты, как тошнота и рвота, расстройства ЖКТ в виде болей в животе и диареи.
Противопоказаны фторхинолоны при эпилепсии и чувствительности сухожилий с болями при использовании препаратов в анамнезе. Избирательным и осторожным должно быть использование фторхинолонов при болезнях сердца с нарушениями ритма, необходимости сочетания лечения с приемом антигистаминного препарата.
Основные фторхинолоны, которые используются при лечении воспаления гайморовых пазух, это:
● Левофлоксацин. Выпускается в таблетках по 500 мг. Рекомендуемая доза при гайморите для взрослых – 1 таблетка (500 мг) в сутки 5–14 дней. Торговые наименования левофлоксацина — «Левакин», «Глево», «Леволет», «Тайгерон», «Флексид», «Таваник», «Лебел», «Левоксимед», «Левостар», «Левотек», «Ремедиа» и другие.
● Моксифлоксацин в таблетках по 400 мг. Принимать при гайморите необходимо 400 мг 1 раз в сутки 5–14 дней. Моксифлоксацин выпускается под торговыми наименованиями «Авелокс», «Мегафлокс», «Максифлокс», «Мофлаксия», «Ротомокс».
● Гемифлоксацин внутрь по 0,32 г 1 раз в сутки 5–14 дней. Торговые наименования гемифлоксацина – «Гемикс» и «Фактив».
Какие антибиотики будут наиболее эффективными и предпочтительными при терапии гайморитов?
Выбор антибактериального препарата зависит от нескольких факторов для конкретного пациента, а именно:
1. Возраст пациента. У детей лучше использовать антибиотики в виде суспензий и сиропов для хорошей переносимости. Расчет дозы антибиотика у детей зависит от массы тела. Не все антибиотики, назначаемые при гайморите, можно использовать в детском возрасте. Фторхинолоны детям до 18 лет противопоказаны, а аминогликозиды требуют осторожного применения, так как могут негативно влиять на орган слуха.
2. Степень тяжести. Тяжесть определяется длительностью и степенью температурной реакции, наличием болевого синдрома, данными объективного осмотра пациента, оценкой состояния слизистых носа и глотки врачом, характером отделяемого при отоларингологическом осмотре. При тяжелых формах гайморитов предпочтительнее назначение инъекционных антибиотиков в условиях ЛОР-отделения. Требуется срочная госпитализация в стационар при таких симптомах, как отек вокруг глаз и в области лба, двоение в глазах, выраженная головная боль, снижение остроты зрения, появление неврологических расстройств.
3. Наличие острой формы или очередного обострения хронических синуситов, частоты рецидивов. При часто рецидивирующих хронических гайморитах (4 и более раз в году) при лечении предпочтение отдается антибиотикам из группы макролидов в малых дозах длительным курсом. Это объясняется дополнительными свойствами макролидов оказывать иммуномодулирующий и муколитический эффекты, снижать выработку воспалительных цитокинов, нарушать формирование и функционирование биопленок (микробных ассоциаций).
4. Наличие непереносимости тех или иных антибиотиков в анамнезе. При аллергии на пенициллиновую группу антибактериальных средств наиболее вероятны аллергические реакции и на цефалоспорины.
5. Факт приема антибиотика по любому поводу на протяжении последних трех месяцев. Нежелательно применение антибиотиков из одной группы, если последние 3 месяца пациент уже принимал их. В этом случае наиболее вероятна устойчивость инфекционных возбудителей заболевания к данному препарату.
6. Наличие таких заболеваний, как сахарный диабет, болезни печени, почек, прием антикоагулянтов и других препаратов. Например, при сахарном диабете и гайморитах часто возникает грибковое воспаление слизистой, чаще бывают осложнения ЛОР-заболеваний.
При болезнях почек может возникать почечная недостаточность, которая требует пересмотра дозы антибиотика. Применение фторхинолонов при болезнях печени может обострить или усугубить имеющееся заболевание. При лечении гайморита антибактериальными препаратами важно учесть взаимодействие с другими лекарствами, которые может принимать пациент.
Все секреты и тонкости назначения антибиотиков при гайморите может определить только отоларинголог. Поэтому при возникновении симптомов, которые похожи на гайморит, консультация врача необходима. А приобретение антибиотиков в сети аптек «Живика» возможно по назначению врача.
Помните, здоровье – бесценно, не занимайтесь самолечением.
Источник
Цефтриаксон инструкция по применению
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения
Действующее вещество
- цефтриаксон (в форме натриевой соли) (ceftriaxone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).
Фармакодинамика
Цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитические стрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.
Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β‑лактамаз.
Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы
Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.
Примечание. Многие штаммы β‑лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.
Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:
| Чувствительны | Умеренно чувствительны | Устойчивы | |
| Метод разведений | |||
| Подавляющая концентрация, мг/л | = 8 | 16–32 | = 64 |
| Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона) | |||
| Диаметр зоны задержки роста, мм | = 21 | 20–14 | = 13 |
Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.
Распределение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd — от 5.78 до 13.5 л .
Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.
Выведение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.
От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Показания
Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:
- сепсис;
- менингит;
- диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- раневые инфекции;
- инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции половых органов, включая гонорею.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.
Дозировка
Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.
При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.
При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.
Для в/в введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии
Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Несовместим с этанолом.
Фармацевтическое взаимодействие
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.
При нарушениях функции печени
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Источник